薬剤開発のためのキナーゼバイオロジー
タンパク質および脂質キナーゼは様々な病態に関与しています。キナーゼバイオロジーは薬剤開発研究においても得に重要な領域です。生化学または細胞ベースフォーマットでキナーゼに結合あるいは阻害する化合物を評価できる発光アッセイを取り揃えており、ハイスループットアッセイや選択性のプロファイリングを実施することができます。
生化学的キナーゼアッセイ
キナーゼ活性測定のシンプル化
ADP-Glo™ Kinase Assay は、キナーゼ反応の直接的な生成物であるADPの生成を測定する発光アッセイです。このアッセイは広いダイナミックレンジを持ち、ATPからADPへの変換率が低い場合でも強いシグナルを発するため、創薬における医ハイスループットスクリーニング（HTS）用途に最適です。特に、成長因子受容体型チロシンキナーゼのような低活性キナーゼに適しています。
プロメガではADP-Glo™ Kinase Assay用に最適化された必要な全ての構成要素を含む、360種類以上のキナーゼ酵素系をご用意しています。
ADP-Glo™ Kinase Assay の特長
- 使いやすく自動化にも対応:キナーゼ阻害剤のスクリーニングプロセスを効率化し、ハイスループットスクリーニングにも対応。
- 高感度かつ優れた柔軟性: 幅広い種類のキナーゼに対応可能。
- 高い再現性と信頼性: さまざまな条件下でも一貫した結果を提供。
- 360種類以上のキナーゼ酵素系を提供: すべてADP-Glo™アッセイ用に最適化されています。
生細胞でのキナーゼターゲットエンゲージメント
キナーゼ - 化合物間の親和性測定のシンプル化
NanoBRET® Target Engagement (TE) キナーゼアッセイは、生細胞を用いた"添加"だけの発光アッセイプラットフォームであり、標的キナーゼおよびオフターゲットキナーゼに対する化合物の親和性を高精度に測定します。NanoBRET® TEキナーゼアッセイは、化合物の細胞内親和性評価における不確実性を排除することで、創薬プロセスにおける化合物の優先順位付けを支援します。このスケーラブルなマルチウェルプレートアッセイは、標的キナーゼに対する新規ファーマコフォアや、化合物と相互作用する新たなキナーゼを明らかにすることで、ヒットからリードへの開発プロセスを加速させます。
NanoBRET® TE キナーゼアッセイの主な特長
- Ready-to-use：340種以上の生細胞キナーゼ結合アッセイを利用可能です。詳細なアプリケーションノート付きで、すぐに始められます。
- 定量的な細胞内データ：フルレングスのキナーゼを用いて、細胞内での化合物の親和性 (Kiapp) および結合率を測定し、正確なターゲットエンゲージメントの結果が得られます。
- 信頼性の高い結果：優れたZ'値による再現性の高いBRETアッセイデータを実現し、研究判断に確信を与えます。
細胞内キナーゼ選択性プロファイリング
細胞内NanoBRET® TEキナーゼプロファイリングによるキナーゼ選択性の的確な評価
すぐに研究室で使える細胞内キナーゼ選択制プロファイリング
- ご自身のラボで生細胞中のキナーゼ選択性を定量化：192種類のキナーゼを、1回のシンプルな実験で高精度に同時プロファイリング。
- すぐに使える：添加のみの簡便なフォーマットで効率的なワークフローを実現し、迅速なプロファイリング結果が得られます。
NanoBRET® TE Kinase Selectivity Profilingの詳細はこちら：
細胞内リン酸化シグナル解析
洗浄不要、1プレートでリン酸化解析可能なイムノアッセイ
Lumit® Immunoassay Cellular Systemsの特長
- シンプルなワークフロー：洗浄ステップが不要で、工程の煩雑さと所要時間を大幅に削減
- 内在性ターゲットの検出：:細胞の遺伝子改変は不要、初代培養細胞を含むあらゆる細胞で使用可能
- 高感度・高特異性：高い特異性により微量タンパク質を検出
- コンプリートキットもご用意：または、ご自身で目的のタンパク質に対してアッセイを構築することも可能
細胞内キナーゼタンパク質量
タンパク質分解・安定化研究のためのキナーゼの総タンパク質量を簡単に追跡する方法
Lumit® Immunoassay：細胞内の内因性キナーゼタンパク質量を追跡
- ネイティブなキナーゼレベルを簡便にモニタリング：細胞の遺伝子改変は不要
- ユニバーサルな互換性：プライマリー細胞含むあらゆる細胞種で使用可能
- シンプルな手法：迅速で均一なマイクロプレートフォーマットにより自動化にも対応する効率的かつハイスループットなタンパク質検出
- 柔軟な選択肢：ターゲット特異的アプリケーションノートで迅速にスタートでき、カスタムアッセイ開発ツールも利用可能
Watch this video to learn how Lumit® Immunoassays work.
HiBiT CRISPR細胞：キナーゼの分解をリアルタイムで追跡
- ターゲットタンパク質量を発光に関連付け：HiBiT融合タンパク質の発光は細胞内のタンパク質レベルを反映
- リアルタイムモニタリング可能：LgBiTとの共発現により、HiBiT融合タンパク質の発現量を動的に追跡可能
- 動的パラメータの測定：Dmaxや分解速度などの分解指標を定量化
Services
細胞内キナーゼ選択性プロファイリングサービス
- 多様なキナーゼパネル：キナーゼ全体を広くカバーする、192種または300種のフルレングスキナーゼを含むパネルから選択可能。
- ニーズに合わせた簡単な注文とスケジュール：月次実施またはオンデマンド実施に対応。
- ヒット化合物のフォローアップも簡単：生細胞内で、個々のキナーゼヒットに対する化合物の親和性を測定可能。
Custom Assay Development Services
- Customized support: Benefit from tailored assay development and collaboration with our experts.
- Proven platforms: Leverage state-of-the-art technologies, including bioluminescent reporters, NanoBRET®, NanoBiT®, and Lumit® to support diverse research and therapeutic areas.
- Broad expertise: Trust our experience in supporting complex workflows.
