創薬困難なターゲットの可能性を解き放つ !

創薬技術がますます進化を遂げていく中で、これまで "創薬困難な (Undruggable)" なものとされてきたターゲットも治療介入可能なものに変わろうとしています。プロメガ社は、創薬に関わる研究者の方にヒントを与える最先端のツールと知見を提供しています。私たちがフォーカスしていることは、これまで克服不可能と考えられていた分野において、昨日の課題を明日のブレークスルーに変えることです。

私たちは、創薬の主要分野における革新的なソリューションにスポットライトを当てることを誇りに思っています:

  • RAS生物学:がん研究において最も悪名高い標的のひとつであるRASの複雑性を解明。
  • 近接誘導(PROTACなど):分子機構を利用して、目的のタンパク質を選択的に分解・修飾。
  • タンパク質-タンパク質相互作用: 多くの細胞プロセスに重要な、この複雑なネットワークを解明し、標的とするツールを提供。
  • RNAの標的化: 新しいアプローチで、治療標的としてのRNAの大きな可能性を探ります。

プロメガは、単なるソリューション・プロバイダーではなく、創薬の道をともに歩むパートナーです。私たちは、革新的なテクノロジーと協力的な精神で、かつては ”創薬困難” であった創薬のお手伝いを致します。

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概要

歴史的に、” 創薬困難な(Undruggable)” のカテゴリーには、平坦な表面を持つタンパク質や分子が含まれ、そこには低分子が結合できる溝やポケットがないため、薬物相互作用が困難でした。さらに、タンパク質-タンパク質相互作用の複雑さとRNAの動的な性質はこれまでの創薬に大きな障害となっていました。

しかし、最近の創薬技術の進歩は状況を変えようとしています。分子を結合させて変化をもたらす近接誘導や、RNAを標的とした新しいアプローチといった革新的な技術は、新たな介入の道を提供しつつあります。これと並行して、RASの生物学的理解も進み、かつては創薬困難の典型と考えられていたものをターゲットとする道が開かれました。

将来的には、創薬の軌道は創薬可能な領域を拡大する方向へと向かっています。最先端研究、技術革新、共同作業の組み合わせにより、手の届かないターゲットが存在しない未来が見え始めています。この変化は、患者に新たな治療法を約束するだけでなく、この分野における継続的な探求と適応の重要性をあらわしています。

<p>細胞内の微小環境において、創薬困難なタンパク質に取り組む戦略について学ぶ。</p>

RASの生物学

細胞シグナル伝達経路において極めて重要な RAS タンパク質は、長い間、癌研究における  ”創薬困難な” ターゲットの象徴でした。RAS タンパク質に変異が起こると多くの癌を引き起こすため、治療的介入を行う上で有望なターゲットであると考えられてきました。しかし、RAS タンパク質 固有の構造的特徴により、歴史的に低分子化合物や抗体を用いた治療法に対する抵抗性が認められてきました。

このような課題にもかかわらず、RASをターゲットとした治療法は現在 急速に進化しています。最近のブレークスルーにより、RAS 活性を阻害する新たな戦略が明らかになり、効果的ながん治療法の開発に希望が見えてきました。プロメガでは、この勢いを推進することに全力を注いでいます。弊社の RAS 研究のための包括的なツール群は、RAS 生物学の複雑さを凌駕する新規阻害剤の発見と開発をサポートするように設計されています。プロメガの RAS Tools をご覧ください。

生細胞における活性型 RAS-RAF 複合体における薬物標的占有率の定量化についてのブログを読む。

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近接誘導 (Induced Proximity): 分子介入の未来

創薬の限界を超えるための試みをつづける中、革新的なアプローチとして、近接誘導という概念が浮上してきました。この革新的な戦略は、2つのタンパク質を近づけることで病気の原因となる経路を調節するという原理を応用するものです。近接誘導のパワーを利用することで、研究者は、従来の結合部位がなかったり、細胞機能において極めて重要な役割を担っているために、かつては創薬困難と考えられていたタンパク質をターゲットにすることができるようになりました。

プロメガ社はこのエキサイティングな分野の最前線にあり、近接誘導に基づく治療法の発見と開発を可能にするように設計されたツール群を提供しています。弊社のテクノロジーは、タンパク質間相互作用、透過性、分解の研究を促進し、新たな治療法の可能性を引き出すための包括的なプラットフォームを提供します。

タンパク質分解創薬におけるプロメガのアプリケーション をご覧いただき、創薬困難な課題を克服するための一歩としてお役立てください。

構造計算モデルを使って生産性の高いPROTAC三元複合体を予測する方法について ブログをお読みください。

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タンパク質間相互作用の解読: 難問を解決するツール

タンパク質:タンパク質相互作用(PPI)は、事実上すべての生物学的プロセスにとって基本的なものであり、治療介入の重要なターゲットとなっています。しかし、その動的で複雑な性質から、従来は ”創薬困難な” ターゲットのカテゴリーに入れられてきました。タンパク質間の相互作用は一過性で弱いことが多く、しかも相互作用面が大きく平坦であるため、従来の手法では創薬が困難でした。

疾患治療におけるPPIの可能性を認識し、プロメガはこれらの複雑な相互作用を研究し、標的とするために特別に設計された革新的な技術群を開発しました。

タンパク質相互作用を探索し、操作する手段を科学者に提供することで、これまで創薬困難であったターゲットの課題に対処できる新たな治療戦略への扉を開いています。 PPI テクノロジーの詳細はこちら

フランシス・クリック研究所の研究者たちが、RAS経路の重要なタンパク質間相互作用をどのように研究しているかをご覧ください。

RNA:プレシジョン・ドラッグ・ターゲティングにおける新たなフロンティア

治療標的としてのRNAの探求は、創薬困難ターゲットとの戦いにおけるフロンティアです。このアプローチは、従来の低分子化合物や生物学的製剤ではアクセスできなかった病因遺伝子を調節する新たな可能性を開きます。

プロメガでは、この可能性を利用するために必要なツールやテクニックを開発し、これまえでにない精度と特異性でRNAを研究する能力を研究者に提供しています。RNAをターゲットにすることで、創薬にどのような革命をもたらし、困難なターゲットに新たなソリューションを提供できるかをご覧ください。 RNAターゲティングソリューションについてはこちら。

RNA-タンパク質相互作用が創薬の新たなフロンティアとなる理由を探る。

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